摘要: | 著者合成了一系列氮-取代芐基-6,7(or 5,7)-二甲基-2,3,4,9-四氫■喃并[2,3-b]■■-3,4-雙酮類化合物及其衍生物,並經各種圖譜資料予以確認。之後,將所有合成經結構判定正確之化合物分別測試其抗心律不整與抗血管收縮活性。
在心律測試方面,化合物N-m-methoxybenzyl-6,7-dimethyl-2, 3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-dione(14)與N-o-methyl- benzyl-5,7-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-dione(26)呈現明顯之抑制活性,且不會抑制右心房自發性節律;而化合物N-p-fluorobenzyl-6,7-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b] quinolin-3,4-dione(6)與N-m-methylbenzyl-6,7-dimethyl-2,3,4,9- tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-dione(11)在30μM也呈現明顯之抑制活性,但在100μM卻會抑制右心房自發性節律。
而在強心測試方面,其中化合物N-o-fluorobenzyl-6,7-dime- thyl-2,3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-dione(4)、N-m-me- hylbenzyl-6,7-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-di-one(11)與N-m-methoxybenzyl-6,7-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydro- furo[2,3-b]quinolin-3,4-dione(12)在強心方面有最好之藥理活性。
至於血管鬆弛之藥理活性方面,化合物N-p-chlorobenzyl -6,7-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-dione(9)
,N-o-fluorobenzyl-5,7-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydrofuro[2,3-b]quino- lin-3,4-dione(20) 與N-m-fluorobenzyl-5,7-dimethyl-2,3,4,9-tetra- hydrofuro[2,3-b]quinolin-3,4-dione(21)在10μM之濃度下就有很好血管鬆弛作用。 |