設計並合成異黃酮類衍生物作為攝護腺癌抑制劑

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題名:	設計並合成異黃酮類衍生物作為攝護腺癌抑制劑
其他題名:	Design and Synthesis of Isoflavone Derivatives as Prostate Cancer Inhibitors
作者:	張誌祥(Chih-Shiang Chang);顧記華
貢獻者:	藥學院藥物化學研究所
關鍵詞:	異黃酮;攝護腺癌;電腦分子模擬
日期:	2007-07-31
上傳時間:	2009-09-01 16:19:03 (UTC+8)
摘要:	攝護腺癌已成為美國男性癌症致死率的第二名，在國內為第七名，影響國人的身體健康甚巨。攝護腺癌主要是由於androgen 的刺激所造成，又以5-dihydrotestosterone（DHT）的作用最大，而在DHT 生合成過程中， cytochrome P450 .參與所有荷爾蒙的生合成，其中以monooxygenase 17-hydroxylase/17,20-lyase（CYP17）為最關鍵的.，如果能抑制CYP17 將可有效阻斷攝護腺癌細胞的持續生長，因此本計畫利用9 個類固醇類的 CTP17 抑制劑，透過電腦分子模擬系統的輔助（Catalyst 軟體），設計CTP17 抑制劑的藥理活性作用基團（pharmacophore），此pharmacophore 由五個 feature 組成，其中包含三個hydrophobic feature 及二個hydrogen bond acceptor，然後進行WDI-2003 化學資料庫篩選，最後得到21 個異黃酮類的衍生物，過去的文獻中，較少學者以異黃酮為核心結構研究其抗攝護腺癌之功效，本計畫分析篩選出來的異黃酮類衍生物與pharmacophore 的結合方式，設計兩大類的異黃酮結構，使其更能與pharmacophore 的各個feature 結合，第一大類是異黃酮第3』及4』位置取代基的改變，第二大類是著重於異黃酮第6 及7 位置取代基的變化，透過結構的修飾，期望發展異黃酮類衍生物成為更有效的非類固醇型攝護腺癌抑制劑。
顯示於類別:	[藥物化學研究所] 研究計畫

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